研究テーマ

X線結晶構造解析を用いたリポカリン型プロスタグランジンD合成酵素 (L-PGDS) と抗乳癌剤Lapatinib (LPT) の結合様式の解明

テーマの説明

Lapatinib (LPT) は、抗乳癌剤の一つであり、ヒト上皮増殖因子受容体 (HER2) のチロシンキナーゼを阻害する難水溶性薬剤である。先行研究において、L-PGDSがLPTに対して高い親和性を有すること、およびLPTがL-PGDSにより可溶化されることが明らかとなっている。本研究では、L-PGDSのLPTに対する新規ドラッグデリバリーシステム (DDS) キャリアとしての有用性を評価するため、LPT/L-PGDS複合体のX線結晶構造解析によるLPTとL-PGDSの詳細な結合様式の解明を目的としている。